Обычная версия сайта
Размер шрифта
A-
A+
Интервал
-
+
Цвет сайта
Ц
Ц
Ц

Муниципальное дошкольное образовательное учреждение "Детский сад "Огонёк" г. Надыма"
ДЕТСКИЙ САД "Огонёк"
Год основания01.06.1984 годЯзыки образованияРусский


Ацикловир 100 мг


Ацикловир (Aciclovir)

АцикловирAcyclovirum (род. Acycloviri)

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

C8h21N5O3
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Офтальмологические средства
  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.5 Герпетическая болезнь глаз
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • 59277-89-3

    Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

    Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.

    Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

    Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

    При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

    После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

    Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

    При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

    Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

    У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

    Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

    Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

    Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

    Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

    У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

    Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

    Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

    Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

    Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

    При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

    При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    При системном применении:

    Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

    Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

    Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

    Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

    При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

    При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

    Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

    Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

    Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

    Нет данных о передозировке при местном применении.

    В/в (капельно), внутрь, местно.

    При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

    Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

    Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

    При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

    Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

    Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

    При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Ацикловир

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Для приема внутрь

    Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

    Взрослые

    Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

    Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

    Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

    Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

    В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

    У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

    Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

    Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

    Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

    Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существуетриск инфицирования.

    Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса

    Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

    В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

    Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

    Дети и возрасте 3 лет и старше

    Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

    Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

    Лечение ветряной оспы

    Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

    Данные о режиме дозирования отсутствуют.

    Пациенты пожилого возраста

    Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

    Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

    У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК

    www.vidal.ru

    Ацикловир таблетки белмед: инструкция по применению

    Ацикловир это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Ингибирующее действие ацикловира на вирусы Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат взаимодействует с ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, включается в цепочку вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи.

    У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. 

    Ацикловир-Белмед можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Необходимо убедиться, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация. Взрослые - для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. - для супрессивной терапии инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч. В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания. - для профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования. - для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если начато как можно раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч после появления сыпи.

    Дети

    - лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом: в возрасте от 2 лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого. Для лечения неонатального герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира. - лечение ветряной оспы: детям от 6 лет и старше назначают ацикловир по 800 мг 4 раза в сутки, 2-5 лет - по 400 мг 4 раза в сутки, до 2-х лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки. Данные о применении ацикловира для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

    Пожилые пациенты

    Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих ацикловир внутрь в высоких дозах, должна быть сохранена адекватная гидратация.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Необходимо убедится, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация. Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, при лечении инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира 2 раза в сутки через 12 часов. При лечении опоясывающего герпеса: рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч - у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Коррекции дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.

    В случае, если пропущен прием очередной дозы ацикловира, препарат необходимо принять при первой возможности. Однако, если уже почти наступило время приема следующей дозы Ацикловир-Белмед, прием пропущенной дозы необходимо опустить.

    Не принимайте двойную дозу Ацикловир-Белмед, чтобы восполнить пропущенную дозу! Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто ( ≥1/10); часто ( ≥1/100,

    apteka.103.by

    Ацикловир-Акрихин таблетки - официальная инструкция по применению, аналоги

    catad_pgroup Противовирусные при герпесе *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛС-000044

    Торговое название препарата:

    Ацикловир-Акрихин

    Международное непатентованное название:

    ацикловир

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав

    активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

    Описание

    Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противовирусное средство

    Код ATX: J05AB01

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

    Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

    Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

    Фармакокинетика.

    При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

    Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
    • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
    • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
    • в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
    • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью

    Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

    Применение при беременности и в период лактации

    Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

    При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.

    В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.

    Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

    При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

    Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения-5 дней.

    У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

    При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;

    очень редко - острая почечная недостаточность.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

    Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

    Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

    Передозировка

    Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

    Особые указания

    При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

    При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

    Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

    2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 4 года. Не применять по истечении срока годности. По рецепту.

    Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия

    142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

    Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    medi.ru

    Ацикловир лиофилизат: инструкция по применению

    Фармакодинамика Механизм действия Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ, Varicella zoster virus), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

    У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

    Фармакокинетика Всасывание У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin - 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). Распределение Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

    Выведение

    У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

    Особые группы пациентов

    Период полувыведения ацикловира у новорожденных составляет около 3,8 ч. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

    Препарат применяют только в условиях стационара. Взрослые У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.

    Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ) Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

    Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек.

    Особые группы пациентов

    Дети Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.

    Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.

    Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.

    Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.

    Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.

    Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:

    Клиренс креатинина

    Дозировка

    25-50 мл/мин/1,73 м2

    Рекомендованную дозу (250 или 500 мг/м2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела) применять каждые 12 ч.

    10-25 мл/мин/1,73 м2

    250 или 500 мг/м2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 24 ч.

    0 (анурия) - 10 мл/мин/1,73 м2

    Для пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, дозы, рекомендованные выше (250 или 500 мг/м2 площади поверхности тела или 20 мг/кг массы тела), следует уменьшить вдвое и вводить каждые 24 ч и после диализа.

    Пациенты пожилого возраста У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина

    Дозировка

    25-50 мл/мин

    5-10 мг/кг каждые 12 ч

    10-25 мл/мин

    5-10 мг/кг каждые 24 ч

    0 (анурия) - 10 мл/мин

    При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5-10 мг/кг каждые 12 ч.

    При гемодиализе 5-10 мг/кг каждые 24 ч и после диализа.

    Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекций ВПГ у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования. Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира используются растворы для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9%)) в следующем объеме:

    Количество Ацикловира, мг

    Объем растворителя

    250 мг

    10 мл

    500 мг

    20 мл

    1000 мг

    40 мл

    Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон или бутылку с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона или бутылки полностью не растворится. После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован еще один раствор для инфузий этого объема (100 мл). Ацикловир совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25°C): - натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45% и 0,9%); - натрия хлорид (0,18%) и декстроза (4%) для внутривенных инфузий; - натрия хлорид (0,45%) и декстроза (2,5%) для внутривенных инфузий; - раствор Хартмана. При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5%.

    Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

    Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 и Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Вышеуказанные явления, как правило, обратимы и обычно отмечаются у пациентов с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами.

    Нарушения со стороны сосудов: часто - флебит.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко - обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, высыпания (включая светочувствительность); очень редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Быстрое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиковыми уровнями в плазме и состоянием гидратации пациента. Во избежание этого эффекта препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность и боль в области почек. Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов. Нарушение функции почек в период лечения препаратом Ацикловир обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях. Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью или кристаллурией.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко: усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

    Тяжелые местные воспалительные реакции, иногда приводящие к повреждению кожи, 5

    наблюдались в случае непреднамеренного введения препарата во внеклеточные ткани.

    Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру. С осторожностью: - при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации. - с особой осторожностью следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус). - сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

    - беременность.

    При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. Согласно зарегистрированным отчетам об этих побочных реакциях, они, как правило, обратимы и купируются после прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»). Длительный или повторный курс лечения ацикловиром у лиц со значительно ослабленным иммунитетом может привести к возникновению штаммов вируса с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжение терапии ацикловиром. У пациентов, получающих препарат Ацикловир в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

    Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь. Приготовленный раствор не следует хранить в холодильнике.

    При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (рН=11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия. Другие нефротоксические лекарственные средства повышают риск нефротоксического действия ацикловира. Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении лития одновременно с высокими дозами ацикловира, вводимого внутривенно, следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности.

    Также необходимо наблюдение (с мониторингом за изменениями функции почек) при внутривенном введении ацикловира с лекарственными средствами, которые влияют на другие аспекты почечной физиологии (например, циклоспорин, такролимус).

    apteka.103.by

    Ацикловир - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки, мазь, крем, глазная мазь - акри, гексал, акос) лекарства для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей и при беременности

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

    Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

    Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

    Показания

    • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
    • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
    • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
    • в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
    • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

    Формы выпуска

    Таблетки 200 мг.

    Мазь для наружного применения 5%.

    Крем для наружного применения 5%.

    Мазь глазная 3%.

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

    Инструкция по применению и дозировка

    Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

    Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

    Взрослые

    Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

    Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

    Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

    Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

    Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

    Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

    Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

    Взрослые

    Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

    Дети

    Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

    Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

    Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

    Взрослые

    Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

    Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

    Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

    Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

    В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

    Побочное действие

    • тошнота, рвота, диарея;
    • абдоминальные боли;
    • небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
    • лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
    • тремор;
    • галлюцинации;
    • судороги;
    • одышка;
    • анафилактические реакции;
    • кожная сыпь, зуд, крапивница;
    • утомляемость;
    • лихорадка;
    • миалгия.

    Противопоказания

    • период лактации;
    • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

    Особые указания

    Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

    Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

    С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

    При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

    При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

    При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

    Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Ацигерпин;
    • Ацикловир Белупо;
    • Ацикловир ГЕКСАЛ;
    • Ацикловир Сандоз;
    • Ацикловир форте;
    • Ацикловир-АКОС;
    • Ацикловир-Акри;
    • Ацикловир-Ферейн;
    • Ациклостад;
    • Веро-Ацикловир;
    • Виворакс;
    • Виролекс;
    • Гервиракс;
    • Герпевир;
    • Герперакс;
    • Герпесин;
    • Зовиракс;
    • Лизавир;
    • Медовир;
    • Провирсан;
    • Суправиран;
    • Цикловакс;
    • Цикловир;
    • Цитивир.

    • Д Пантенол - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (крем, мазь, спрей, шампунь, гель и маска для лица) препарата для лечения ожогов, трещин и прыщей у взрослых, детей и при беременности. Состав лекарства
    • Бифиформ - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки, капсулы, порошок, капли - бэби, кидс, малыш и комплекс) препарата для лечения кишечных расстройств у взрослых, детей (новорожденных) и при беременности
    • Анаферон взрослый и детский - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки) лекарственного препарата для лечения и профилактики гриппа, орви в том числе при беременности и кормлении грудью. Схема приема

    instrukciya-otzyvy.ru


    Смотрите также